在(zai)藥物合成過程中(zhong)，通常需(xu)要采用基團(tuan)保護(hu)劑將(jiang)不希望(wang)發生(sheng)反(fan)應的官能團(tuan)保護(hu)起(qi)來形(xing)成衍生(sheng)物，待達(da)到預期的結構后再將(jiang)其(qi)恢復(fu)為原(yuan)來的官能團(tuan)，以提高反(fan)應效率。

六甲基(ji)二硅氮烷(wan)（HMDS）作為常(chang)見的甲硅烷(wan)基(ji)化基(ji)團保護(hu)劑，應用廣泛，在抗生素合成(cheng)以及(ji)肝炎、腫瘤、心腦血管(guan)疾病等治療藥(yao)物的合成(cheng)上都有(you)它(ta)的身影(ying)。下面(mian)小(xiao)編給大家介紹新亞(ya)強六甲基(ji)二硅氮烷(wan)XY-602在藥(yao)物合成(cheng)領域的應用。

1、糖尿病治療藥物的合成

制備維格列汀中間體時，采用HMDS同時保護羥基和氨基：

2、抗生素的合成

合成頭孢烯類鎓鹽化合物時，采用HMDS同時對羧基和氨基進行硅烷化保護：

以六甲基(ji)二硅氮(dan)烷作為阿米卡星(xing)合成時(shi)(shi)的反應(ying)物及溶劑(ji)，適當反應(ying)條(tiao)件下，反應(ying)時(shi)(shi)間由20小時(shi)(shi)縮短至2小時(shi)(shi)，易于操作，溶劑(ji)使(shi)用量少，環境友好。

3、丙肝治療藥物的合成

在制備抗丙肝病毒藥物索非布韋中間體時，先用HMDS將N-苯甲酰基胞嘧啶中的羰基轉化為硅醚，再繼續進行核苷化反應，從而實現羰基的保護：

4、抗艾滋病毒及新冠病毒藥物阿茲夫定的合成

在(zai)阿茲夫定的合成(cheng)中(zhong)，以2’-氟-4’-疊氮基(ji)尿嘧啶核苷中(zhong)間體為(wei)原料，采用HMDS和(he)酰胺(an)直(zhi)接將嘧啶4位(wei)羥基(ji)轉(zhuan)換成(cheng)氨基(ji)，一(yi)步(bu)得到(dao)胺(an)解(jie)產物。

除了上述在基團保護劑方(fang)面的(de)應用外，HMDS還(huan)可以用作(zuo)催化(hua)劑以及某些惰(duo)性基團的(de)活化(hua)基團。例(li)如在制(zhi)備廣譜抗病毒(du)藥物(wu)利巴(ba)韋林中(zhong)間(jian)(jian)體(ti)(ti)時，可先用HMDS活化(hua)1H-l,2,4-三唑-3-甲酰(xian)胺的(de)氨(an)基，所得(de)硅烷化(hua)保護氨(an)基的(de)中(zhong)間(jian)(jian)體(ti)(ti)繼(ji)續(xu)反應得(de)到(dao)相(xiang)應中(zhong)間(jian)(jian)體(ti)(ti)。